PERIACTIN 4 MG 30 COMPRIMIDOS

ACCIÓN Y MECANISMO - [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La ciproheptadina es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.- [ANTAGONISTA SEROTONERGICO 5-HT2], [OREXIGENO (ESTIMULANTE DEL APETITO)]. La ciproheptadina se comporta como un potente antagonista serotonérgico, ejerciendo una actividad estimulante del apetito.La ciproheptadina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación.ADVERTENCIAS ESPECIALES - Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.CONSEJOS AL PACIENTE - Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
- No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se automediquen con productos con ciproheptadina sin consultarlo con un médico.
- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
- Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente antes de iniciar el tratamiento.CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

- [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, la ciproheptadina podría empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.EDAD AVANZADA No se han realizado suficientes estudios en pacientes mayores de 65 años que demuestren la seguridad y eficacia de la ciproheptadina. En ancianos es más frecuente la aparición de una disminución fisiológica de la funcionalidad hepática y renal, e incluso de la presencia de insuficiencia. Por lo tanto, los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento. Los fabricantes recomiendan iniciar el tratamiento en ancianos con la menor dosis posible.EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN La ciproheptadina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.EMBARAZO Estudios sobre conejo, utilizando dosis orales o subcutáneas de ciproheptadina 32 veces superiores a las utilizadas en humanos, no han podido revelar ningún efecto dañino sobre el feto. Al administrar una dosis 4 veces superior a la humana en ratas intraperitonealmente, se han observado efectos fetotóxicos. No se dispone de estudios adecuados en seres humanos. Se han registrado casos de labio leporino e hipospadias en niños cuyas madres utilizaron ciproheptadina en el primer trimestre de embarazo, aunque no se ha podido establecer una relación de causalidad. Además, existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las dos últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. A pesar de estos datos, la ciproheptadina se ha empleado en ocasiones para prevenir abortos espontáneos en mujeres embarazadas con síndrome de Cushing o con hiperproducción de serotonina, sin haberse apreciado daños fetales. Debido a la ausencia de ensayos clínicos que avalen su seguridad en el embarazo, el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.FARMACOCINÉTICA

- Absorción: La ciproheptadina se absorbe bien en el intestino. Tras la administración de una dosis marcada, el Tmax se alcanzó a las 6-9 horas. Sus efectos antialérgicos tienen una duración de 4-6 horas.

- Distribución: Se desconoce cómo se distribuye la ciproheptadina en el organismo. Tampoco se sabe si es capaz de atravesar la placenta ni si se excreta con la leche.

- Metabolismo: Es metabolizada casi completamente en el hígado, dando lugar fundamentalmente a glucuronil-conjugados de amonio cuaternario. También sufre hidroxilación en el anillo aromático, N-desmetilación y oxidación en el anillo heterocíclico. Casi todos los metabolitos de la ciproheptadina se conjugan con glucuronato o con sulfato.

- Eliminación: La ciproheptadina se elimina por orina (75%) en forma de metabolitos, sin haberse encontrado una cantidad detectable de la forma inalterada en orina. El resto se elimina en heces (25%) en forma inalterada y de metabolitos, aunque se desconoce si la eliminación por heces se debe a un proceso de eliminación biliar o se elimina la cantidad no absorbida.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se puede producir una acumulación de la ciproheptadina, por disminución de su eliminación.INDICACIONES

- Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas de origen respiratorio, tales como [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL], [RINITIS ALERGICA PERENNE], [RINITIS VASOMOTORA], [CONJUNTIVITIS ALERGICA].

También puede emplearse como tratamiento sintomático de [DERMATITIS DE CONTACTO ALERGICA], [URTICARIA] aguda o crónica, [ANGIOEDEMA], [DERMATITIS DE CONTACTO], [ALERGIA A MEDICAMENTOS], [ALERGIA ALIMENTARIA], [PICADURAS DE INSECTOS] o [PRURITO] de origen alérgico.

Finalmente puede resultar útil como tratamiento coadyuvante en el caso de [ANAFILAXIA] junto con epinefrina y otras medidas habituales, una vez controladas las manifestaciones agudas.

- Prevención de las [MIGRAÑA] y otras cefaleas vasculares.

INTERACCIONES La ciproheptadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:- Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y ciproheptadina podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). La administración de ciproheptadina junto con otros fármacos anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.- Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). La administración conjunta de ciproheptadina junto con un fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Se recomienda extremar las precauciones.LACTANCIA Se desconoce si la ciproheptadina se excreta con la leche materna, aunque otros antihistamínicos sí lo hacen. Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Debido a que los lactantes son más sensibles a las reacciones anticolinérgicas, pudiendo presentar con mayor frecuencia reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.NIÑOS No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la ciproheptadina en niños menores de dos años, aunque en ocasiones se ha empleado como estimulante del apetito. Sin embargo, debido a que los niños pequeños, y especialmente los lactantes, son especialmente sensibles a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos H1, se recomienda extremar las precauciones y utilizar la ciproheptadina sólo bajo prescripción médica. Además, los niños son más susceptibles de sufrir reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, por lo que se recomienda utilizar con precaución y no sobrepasar las dosis diarias recomendadas.NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Administración con alimentos:

administrar junto con alimentos, dividiendo la dosis diaria en tres dosis, debido a que la duración de los efectos es de unas 4-6 horas. Si fuera necesario, debido a la intensidad de los síntomas, se podrá administrar en intervalos de tiempo menores.POSOLOGÍA

- Adultos:

* Procesos alérgicos: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La mayoría de los pacientes requieren una dosis de 12-16 mg/24 horas, aunque en ocasiones basta con 4 mg/24 horas. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.

* Migraña: Se administrará 4 mg tan pronto como se noten los primeros síntomas, repitiéndose la dosis a la media hora si fuera necesario. No se recomienda sobrepasar los 8 mg en un período de 4-6 horas. Posteriormente se podrán instaurar un tratamiento de mantenimiento administrando 4 mg/4-6 horas.

- Niños (sólo para procesos alérgicos):

* Niños mayores de 14 años: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La mayoría de los pacientes requieren una dosis de 12-16 mg/24 horas, aunque en ocasiones basta con 4 mg/24 horas. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.

* Niños de 7-14 años: Inicialmente se administrará una dosis de 4 mg/8 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/24 horas.

* Niños entre 2-6 años: 2 mg/8-12 horas. Posteriormente se individualizará la dosis en función de los síntomas y la respuesta al tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 12 mg/24 horas.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave. PRECAUCIONES - [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se puede producir una acumulación de ciproheptadina, por lo que se recomienda extremar las precauciones y reajustar la posología si fuera necesario.- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La ciproheptadina se metaboliza intensamente en el hígado. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática.- Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u [OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos de la ciproheptadina, se podrían agravar estos cuadros. Se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento.- Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas evidencias clínicas que así lo demuestren. Como medida precautoria se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones).- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]. La ciproheptadina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios de la ciproheptadina suelen ser leves y transitorios, y normalmente están relacionados con la dosis. Suelen ser más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. La ciproheptadina puede producir somnolencia y fenómenos anticolinérgicos, pero en menor medida que otros antihistamínicos H1 clásicos. Además, existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:

- Digestivas. Se han descrito casos de [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO] o [SEQUEDAD DE BOCA]. Estos síntomas pueden disminuirse al administrar el antihistamínico con las comidas. Debido a su efecto estimulante del apetito, puede dar lugar a [AUMENTO DE PESO].

- Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de [SOMNOLENCIA] ligera, sobre todo al inicio del tratamiento, y que suele disminuir al cabo de 2-3 días. También puede aparecer más raramente [DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [CEFALEA]. Excepcionalmente se han observado casos de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños. Esta hiperexcitabilidad cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].

- Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].

- Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración.

- Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.

- Hematológicas. Raramente se han descrito [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].

- Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].

- Óticas: [LABERINTITIS] aguda, [TINNITUS].

- Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos, aunque con una frecuencia menor que si se aplica por vía tópica. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].

SOBREDOSIS Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 30 minutos a 2 horas, y suelen ser variables, presentando mayor gravedad en niños y mayores de 65 años. Se ha descrito, depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria. También puede aparecer fiebre superior a 41.8 ºC.En los casos más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse, apareciendo hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte.Tratamiento: No existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de 3 horas desde la ingesta, se podrán administrar eméticos, tomando las precauciones necesarias para evitar la aspiración, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda inducir el vómito en individuos comatosos o inconscientes. Si la emesis está contraindicada, se podrá realizar un lavado de estómago y administrar charcoal activado. Puede ser también útil la administración de un laxante salino.Si han transcurrido más de tres horas de la ingesta, se procederá a un tratamiento sintomático. Si aparecen convulsiones, se utilizará el diazepam o un barbitúrico de acción corta. También pueden utilizarse vasopresores para disminuir la hipotensión, aunque se recomienda evitar el uso de adrenalina ya que la utilización de ésta con otros antihistamínicos se ha asociado al agravamiento de la hipotensión.Si fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomienda la utilización de analépticos ya que podrían inducir la aparición de convulsiones.